乳糖酸红霉素

［药典（二）］

Erythromycin Lactobionate

【药理作用】本品为红霉素的乳糖酯酸盐。乳糖酸红霉素吸收后，水解释放出活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜，在接近供位(“P”位）与细菌核糖体成可逆性结合，阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位(“A”位）至“P”位的位移，使细菌细胞蛋白合成受到抑制，从而起抗菌作用。乳糖酸红霉素对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。

【适应证】本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝组织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。适用于军团菌病、支原体肺炎及其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染、沙眼衣原体结膜炎、淋球菌感染、厌氧菌所致口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。

【用法用量】静脉滴注：成人一次 0.5~1.0g，每日2~3次。治疗军团菌病剂量可增加至一日3~4g，分4次。成人一日不超过4g。小儿每日按体重 20~30mg/kg，分2～3次。乳糖酸红霉素滴注液的配制，先加灭菌注射用水10m1至0.5g乳糖酸红霉素注射用无菌粉末瓶中或加20m1至1g乳糖酸红霉素注射用无菌粉末瓶中，用力振摇至溶解。然后加入0.9％氯化钠注射液或其他电解质溶液中稀释，缓慢静脉滴注，注意红霉素浓度在1%~5％以内。溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀释，但因葡萄糖溶液偏酸性，必须每100m1溶液中加入1m14％碳酸氢钠。

【不良反应】①胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。②肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。③大剂量（每日 4g)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关，停药后大多可恢复。④过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0.5~1％。⑤其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

【禁忌证】对红霉素类药物过敏者禁用。

【注意事项】①溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。②肾功能不全患者—般无须减少用量。③用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。④患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。⑤对诊断的干扰：红霉素可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、ALT和AST的测定值均可能增高。⑥因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

【制剂规格】注射剂：按红霉素计0.25g (25万单位）；0.3g(30万单位）。